Wprowadzenie leków przeciwpsychotycznych do lecznictwa psychiatrycznego wiąże się ze znacznym postępem w terapii zaburzeń psychotycznych. Mimo niewątpliwej skuteczności terapeutycznej leki te wykazują wiele działań niepożądanych. Jednym z nich jest ośrodkowy zespół antycholinergiczny, objawiający się m.in. zaburzeniami orientacji, zaburzeniami mowy, zaburzeniami świadomości (zwykle majaczeniem), pobudzeniem, a czasem także ośrodkową niewydolnością oddechową. Objawy te spowodowane są blokadą ośrodkowych receptorów muskarynowych, przede wszystkim podtypu M1. Często do objawów ośrodkowych dołączają także te związane z obwodowym działaniem antycholinergicznym. Ośrodkowa blokada antycholinergiczna wiąże się przede wszystkim z terapią słabymi neuroleptykami klasycznymi, głównie tiorydazyną. Spośród leków przeciwpsychotycznych II generacji największą aktywność antycholinergiczną wykazują klozapina i olanzapina. Leczenie ośrodkowego zespołu antycholinergicznego jest w większości przypadków objawowe. Swoista odtrutka – fizostygmina – jest stosowana wyjątkowo w przypadku ciężkich zaburzeń świadomości i niewydolności oddechowej. Lek ten ma ograniczone zastosowanie z powodu swoich działań ubocznych, przede wszystkim zagrażającej życiu bradykardii. Właściwości antycholinergiczne leków przeciwpsychotycznych ujawniają się częściej u osób starszych. Ta grupa pacjentów zwykle zażywa także wiele innych, niepsychiatrycznych leków, które również działają antycholinergicznie. Z tego powodu należy, o ile to możliwe, unikać stosowania u starszych pacjentów leków przeciwpsychotycznych mogących wywołać ośrodkowy zespół antycholinergiczny.