Duloksetyna – profil farmakologiczny i kliniczny leku z grupy inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny
Marcin Wojtera1, Tomasz Sobów2
Duloksetyna, inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny, jest zarejestrowana w Polsce w leczeniu zaburzeń depresyjnych, zaburzenia lękowego uogólnionego i obwodowej neuropatii cukrzycowej. Badania potwierdziły też skuteczność leku w innych zaburzeniach związanych z obecnością bólu neuropatycznego, w fibromialgii, nietrzymaniu moczu oraz łagodzeniu objawów towarzyszących menopauzie. Duloksetyna podawana jest doustnie w formie kapsułek dojelitowych (30, 60, 90 i 120 mg). Stężenie leku w osoczu wykazuje dużą zmienność osobniczą. Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi średnio 50%, może się jednak wahać od 32 do 80%. Duloksetyna wiąże się u ludzi z białkami osocza w 96%, jest intensywnie metabolizowana przez CYP1A2 i CYP2D6. Z uwagi na intensywny metabolizm przez CYP1A2 substancje hamujące ten enzym – fluwoksamina, ciprofloksacyna czy enoksacyna – zdecydowanie zwiększają stężenie duloksetyny i mogą spowodować wystąpienie objawów toksycznych. W zarejestrowanych wskazaniach duloksetyna wykazuje co najmniej taką samą skuteczność jak inne leki zalecane w terapii pierwszego rzutu. Jest dobrze tolerowana i bezpieczna – również pod względem wpływu na układ krążenia. Wśród najczęstszych działań niepożądanych należy wymienić nudności, suchość w ustach, zaparcia, bezsenność, zawroty głowy, uczucie zmęczenia i nadmiernej senności, wzmożone pocenie się i obniżony apetyt. U osób przyjmujących duloksetynę obserwuje się dysfunkcje seksualne podobne do tych związanych z przyjmowaniem leków serotoninowych. W razie nagłego przerwania leczenia duloksetyną, tak jak w przypadku wenlafaksyny czy paroksetyny, pojawiają się objawy dyskontynuacyjne. W artykule przedstawiono podstawowe właściwości farmakologiczne i profil kliniczny duloksetyny.