Arypiprazol wyróżnia się wśród leków przeciwpsychotycznych unikatowym mechanizmem działania: jako częściowy agonista receptorów D₂ i 5-HT_1A i agonista receptorów 5-HT_2A, wykazuje zdolność do „stabilizacji dopaminowej”. Umożliwia kontrolę zarówno pozytywnych, jak i negatywnych oraz poznawczych objawów schizofrenii. Wskazania zawarte w charakterystyce produktu leczniczego obejmują również epizody maniakalne o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I u dorosłych i młodzieży od 13. roku życia w leczeniu trwającym do 12 tygodni oraz zapobieganie nowym epizodom maniakalnym u dorosłych, u których występują głównie epizody maniakalne i którzy odpowiedzieli na leczenie arypiprazolem. Jak wskazują badania kliniczne, jest to lek dobrze tolerowany w porównaniu z innymi neuroleptykami. Stosowanie arypiprazolu wiąże się z relatywnie niskim ryzykiem wystąpienia objawów pozapiramidowych i nie zwiększa ryzyka pojawienia się zespołu metabolicznego. W piśmiennictwie można znaleźć opisy przypadków, w których dodanie arypiprazolu do innego neuroleptyku wpłynęło na redukcję sedacji, hipersomnii, ślinotoku, wzrostu masy ciała, dyslipidemii i dysfunkcji seksualnych. Dzięki dostępności różnych form preparatów arypiprazol może być stosowany także u pacjentów w stanach pobudzenia i katatonii, z problemami z przełykaniem czy przy uporczywym braku współpracy.