Pregabalina należy do grupy leków przeciwpadaczkowych działających na podjednostkę alfa-2-delta białka G kanału wapniowego regulowanego napięciem. Za sprawą swojego efektu farmakologicznego zmniejsza stężenie jonów wapnia w komórkach ośrodkowego układu nerwowego oraz nasila procesy hamowania pre- i postsynaptycznego w ośrodkowym układzie nerwowym, co przekłada się wprost na działanie kliniczne. Coraz szersze wskazania do stosowania pregabaliny – nie tylko w leczeniu bólu neuropatycznego, ale także w neurologii i psychiatrii – powodują, że lek przyjmuje coraz więcej pacjentów o różnej charakterystyce farmakokinetycznej. Leczenie pregabaliną można zaczynać od mniejszych dawek, wynoszących 25–50–75 mg jednorazowo. Następnie należy powoli zwiększać dawkę do dawki skutecznej i dobrze tolerowanej. Konieczność zmniejszenia dawek może wystąpić u chorych z niewydolnością nerek. Dawkowanie pregabaliny u pacjentów w wieku podeszłym jest zgodne ze schematem dla osób dorosłych, ale wydłuża się okres miareczkowania. Warto przypomnieć, że rekomendowana dawka leku w przypadku bólu neuropatycznego wynosi 300–600 mg na dobę. W celu zapewnienia optymalnej skuteczności i redukcji ryzyka działań niepożądanych konieczna jest zatem dostępność zróżnicowanych dawek. Z uwagi na profil farmakokinetyczny pregabaliny zindywidualizowane stosowanie wymaga dostępności postaci leku w różnych dawkach. Ma to istotne znaczenie – szczególnie z uwagi na liniową farmakokinetykę leku, która pozwala znacznie efektywniej niż w przypadku gabapentyny dochodzić do dawek skutecznych i równocześnie dobrze tolerowanych przez pacjenta, co z kolei jest warunkiem zdyscyplinowania w farmakoterapii.